生物活性:
AGN 194310 (VTP-194310) is a high affinity, potent and selective retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist with Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2]. AGN 194310 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体外研究:
(In Vitro)
AGN194310 有效抑制所有三种细胞系的集落形成,对 LNCaP 、PC3 和 DU-145 细胞的 IC50 值分别为 16 nM、18 nM 和 34 nM[2]。
AGN 194310 (50 nM、100 nM;LNCaP、PC-3 和 DU-145 细胞) 在浓度为 50 nM (单独) 和 100 nM (联合 TTNPB) 时抑制集落形成[2]。
AGN 194310 (1 μM;72 小时;LNCaP 细胞) 导致 80% 的细胞凋亡[2]。
体内研究:
(In Vivo)
AGN 194310 (0.5 mg/kg/天;口服强饲法;每天;持续 10 天;雌性 C57Bl/6J 小鼠) 处理会增加造血细胞间粒细胞的数量。在用 AGN194310 处理后,小鼠骨髓中粒细胞祖细胞的频率显著增加[3]。
分子量:424.55
Formula:C28H24O2S
CAS 号:229961-45-9
性状:固体
颜色:White to off-white
运输条件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式:Powder-20°C3 years